¿Qué es el péptido de eptifibatida?
Péptido de eptifibatida, es un fármaco antiplaquetario de la clase inhibidor de glucoproteína IIB/IIIA. La eptifibatida es un heptapéptido cíclico derivado de una proteína de desintegrina (P22827) que se encuentra en el veneno de la serpiente de cascabel del sureste (Sistrurus Miliarius Barbouri). Pertenece a la clase de los miméticos arginina-glicina-aspiración y se une reversiblemente a las plaquetas. La eptifibatida tiene una vida media corta. El producto es el tercer inhibidor de GPIIB/IIIA que ha encontrado una amplia aceptación después del anticuerpo específico abciximab y el tirofibano no péptido ingresaron al mercado global.
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Nombre del producto |
Péptido de eptifibatida |
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Casta |
188627-80-7 | |
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Fórmula molecular |
C35H49N11O9S2 |
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| Einecs | 641-366-7 | |
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Peso molecular |
831.97 | |
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Apariencia |
polvo blanco |
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| Almacenamiento | Sellado en seco, almacenar en congelador, bajo -20 grados | |
| Densidad | 1.60 ± 0.1 g/cm3 (predicho) |
¿Cuáles son los usos del péptido de eptifibatida?
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Péptido de eptifibatidase usa para reducir el riesgo de eventos isquémicos cardíacos agudos (infarto de muerte y/o miocardio) en pacientes con angina inestable o inestabilidad no del segmento (p. Ej. |
Especificación de producto
| Elementos | Presupuesto |
Resultado |
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Apariencia |
Polvo blanco |
Conforma |
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Solubilidad |
Muy soluble en agua (＞ 1 mg/ml) |
Conforma |
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Identificación por HPLC |
El tiempo de retención es el mismo con la referencia sustancia |
Conforma |
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Masa de iones moleculares |
931.96±1 |
Conforma |
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Rotación óptica específica |
-75 grados ~ -95 grados (C =1%, HAC) |
Conforma |
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Composición de aminoácidos |
±20% |
Conforma |
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Pureza (HPLC) |
98.0% min |
99.1% |
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Sustancias relacionadas (HPLC) |
Impurezas totales ＜ 2.0% Impureza única ＜ 1.0% |
0.9% 0.5% |
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Ácido acético (HPLC) |
Menos de o igual al 12.0% |
8.7% |
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Contenido de agua (Karl Fischer) |
Menos de o igual al 6.0% |
4.6% |
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Contenido de péptidos |
80.0% min |
86.5% |
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Solventes residuales (acetonitrilo) |
Menos de o igual al 0.041% |
Conforma |
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Endotoxinas bacterianas |
Menos de o igual a 5eu/mg |
Conforma |
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Ensayo (por anhidro, acético Sin ácido) |
95.0~105.0% |
Conforma |
¿Cuál es el mechenismo de la acción del péptido de eptifibatida?
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El péptido de eptifibatida tiene una cadena de aminoácidos modificada de ácido aspártico de lisina glicina, que puede unirse a los receptores GP IIB/IIIA y bloquear los receptores GP IIB/IIIA, evitando así el factor de coagulación I para que se una a los receptores GP IIB/IIIA de plaquetas y los efectos de la agregación antiplatelética de la antiplatelet. El efecto inhibitorio dePéptido de eptifibatidaEn los receptores GP IIB/IIIA es la inhibición competitiva, y el efecto inhibitorio depende de la concentración. Además, la unión de los receptores de Eptifibatida a GP IIB/IIIA es reversible, y el efecto se reduce en la mitad de 4 horas después de la interrupción. La eficacia del fármaco puede revertirse rápidamente con la terminación de la administración, y el tratamiento no aumenta el riesgo de sangrado. Y los estudios han demostrado que la administración de eptipatida no detectó anticuerpos séricos o reacciones inmunes. |
¿Cuáles son los efectos secundarios del péptido de eptifibatida?
Las personas que reciben péptido de eptifibatida generalmente están gravemente enfermos y la mayoría de ellos son tratados concomitantemente con otros medicamentos que se sabe que tienen el potencial de causar efectos secundarios significativos. Por lo tanto, no todos los efectos secundarios enumerados de la siguiente manera pueden ser atribuibles al tratamiento con eptifibatida solo:
El principal evento adverso fue el sangrado severo. El sangrado también ocurrió en sitios de intervención clínica (sitios locales) como en otros sitios (sistémicamente) como las hemorragias urogenitales. A veces, estos eventos fueron lo suficientemente graves como para requerir la transfusión de la sangre o los concentrados en plasma para detener el sangrado y contrarrestar la anemia.
Además, la hipotensión se observó con frecuencia (6%). La falla cardiovascular también fue frecuente (2%) al igual que las arritmias graves (fibrilación ventricular 1.5%, fibrilación auricular 6%). Las reacciones alérgicas graves (anafilácticas) ocurrieron en casi el 0.2% de los pacientes.
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