¿Qué es Aprepitant?
Polvo de aprepitantEs un polvo cristalino blanco o ligeramente blanco, que es una sustancia química e insoluble en agua. La solubilidad del aripipitan en agua es muy baja a un pH de 2 ~ 10, con un Log P de 4,8 a un pH de 7,0. Ligeramente soluble en acetonitrilo, ligeramente soluble en etanol y acetato de isopropilo, soluble en etanol.
El aprepitant es un antagonista del receptor de neuroquinina (NK1), que pertenece a los productos de tratamiento de la quimioterapia contra el cáncer y los vómitos. El aprepitant tiene una alta afinidad selectiva por los receptores humanos de hidroxitriptamina, dopamina y corticosteroides, pero una baja afinidad por los receptores de hidroxitriptamina 3, dopamina y corticosteroides. La sustancia P es un tipo de taquiquinina (neuroquinina), que se encuentra principalmente en las neuronas del sistema nervioso central y periférico. Está relacionada con muchas funciones, como los vómitos, la depresión, el dolor inflamatorio y la inflamación de otras enfermedades. La acción de la sustancia P está mediada por el receptor NK4, que es un receptor de proteína G y está acoplado a la vía de señalización de fosfoinosítidos. Aprepitant se une al receptor NK-1 en el cerebro y bloquea el receptor, tratando así las enfermedades mediadas por la sustancia P. Aprepitant puede prevenir selectivamente la combinación de la sustancia P y el receptor NK-1 en el sistema nervioso central para detener los vómitos, y puede usarse para las náuseas y los vómitos causados por medicamentos de quimioterapia eméticos moderados y altos.
| Nombre del producto | Aprepitante |
| CAS | 170729-80-3 |
| Fórmula molecular | C23H21F7N4O3 |
| Peso molecular | 534.43 |
| Número EINECS | 677-636-6 |
| Condición de almacenamiento | Sellado en seco,2-8 grado |
| Punto de fusión | 244-246 grado |
| Solubilidad | Soluble in DMSO(>(25 mg/ml) |
| Apariencia | Polvo de color blanco a beige |
| Rotación específica | D25 +69 grado (c=1.00 en metanol) |
| Densidad | 1,51 ± 2,1 g/cm3 (previsto) |
¿Cuál es la acción farmacológica de Aprepitant?
Bloquea la acción de la sustancia P al unirse al receptor NK-1, que existe principalmente en el sistema nervioso central y su periferia.Polvo de aprepitantAprepitant puede ocupar los receptores NK-1 en el cerebro a través de la barrera hematoencefálica, con alta selectividad y afinidad, pero baja afinidad por los receptores NK-2 y NK-3. Al mismo tiempo, la afinidad de Aprepitant por los objetivos de otros fármacos (como el receptor de dopamina y el receptor 5-HT3) utilizados para tratar las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia también es muy baja, y su efecto de reducción de las náuseas y los vómitos es mejor que el de otros fármacos. Este producto puede mejorar la tasa de respuesta completa de las náuseas y los vómitos agudos y retardados inducidos por la quimioterapia en el método estándar de tratamiento de los síntomas de vómitos graves causados por la quimioterapia con el bloqueador del receptor de triptamina 3(5-HT3) y dexametasona. Aprepitant puede inhibir los vómitos agudos y retardados inducidos por cisplatino en el modelo animal auxiliar blanco. Dosis única antes o al mismo tiempo que el cisplatino. Aprepitant puede reducir los síntomas de vómitos en las siguientes 72 horas; Al mismo tiempo, Aprepitant también puede potenciar su efecto antiemético al combinarse con dexametasona o 5-HT y el bloqueador del receptor ondansetrón.
Especificaciones del producto
| Artículo | Especificación | Resultados |
| Apariencia | Polvo cristalino blanco o blanquecino | Polvo sólido blanco |
| Identificación | Por IR | Cumple |
| Por HPLC | Cumple | |
| Solubilidad | Fácilmente soluble en dimetilsulfóxido, insoluble. En el agua |
Cumple |
| Rotación específica | {{0}}.0~+71.0 grado | {{0}}.0 grado |
| Contenido de agua | Menor o igual a 0.50% | 0.13% |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 0.50% | 0.10% |
| Residuos en la ignición | Menor o igual a 0.10% | 0.06% |
| Impurezas orgánicas | Impureza AP{{0}}: Menor o igual a 0,15 % | DAKOTA DEL NORTE |
| Impureza AP1: Menor o igual a 0.15% | DAKOTA DEL NORTE | |
| Impureza AP2: Menor o igual a 0.15% | DAKOTA DEL NORTE | |
| Desfluoroaprepitant: menor o igual a 0,15 % | DAKOTA DEL NORTE | |
| Cualquier otra impureza individual: Menor o igual a 0.10% | 0.06% | |
| Impurezas totales: menores o iguales a 0,30 % | 0.25% | |
| Ensayo | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| Conclusión: | Cumplir con las especificaciones de la empresa. |
¿Cuáles son las funciones del Aprepitant?
Polvo de aprepitantEs un fármaco auxiliar antitumoral con efectos y funciones antieméticos, antiinflamatorios, anticoagulantes, antioxidantes y de mejora de la función gastrointestinal.
1. Antiemético:
El aprepitant puede inhibir los vómitos agudos y retardados causados por el cisplatino y potenciar la actividad antiemética del antagonista del receptor HT3 ondansetrón y del glucocorticoide dexametasona sobre los vómitos causados por el cisplatino. Por lo tanto, el aprepitant puede utilizarse para aliviar los síntomas de náuseas y vómitos.
2. Antiinflamatorio:
El aprepitant tiene un cierto efecto antiinflamatorio, que puede inhibir la proliferación del tejido de granulación y eliminar la respuesta inflamatoria. Esto tiene un efecto de alivio sobre los síntomas inflamatorios que pueden aparecer en pacientes con tumores durante el tratamiento.
3. Anticoagulante:
El aprepitant tiene un cierto efecto anticoagulante y puede reducir la viscosidad sanguínea. Una viscosidad elevada puede provocar trastornos de la microcirculación, y el efecto anticoagulante de las cápsulas de aprepitant ayuda a mejorar la microcirculación.
4. Antioxidante:
Aprepitant tiene el efecto de eliminar los radicales libres y puede reducir el estrés oxidativo al capturarlos.
5. Mejora la función gastrointestinal: Aprepitant puede aumentar el suministro de sangre gastrointestinal, reducir la secreción de ácido gástrico y mejorar la función gastrointestinal.
Atlas HTML5 de Aprepitant
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¿Cuál es la diferencia entre fosaprepitant y aprepitant?
1. Ingredientes del producto y efectos principales
El fosaprepitant se utiliza principalmente como fármaco antiemético y tiene efectos antitumorales. Puede utilizarse para tratar las metástasis cerebrales recurrentes al potenciar la angiogénesis en el tejido tumoral y aumentar la antigenicidad del tejido tumoral, consiguiendo así un efecto antitumoral.Polvo de aprepitantEs un fármaco adyuvante antitumoral, utilizado principalmente para prevenir las náuseas y los vómitos agudos y retardados durante el tratamiento inicial y repetido de la quimioterapia antitumoral altamente emetógena.
2. Mecanismo de acción
El fosaprepitant actúa sobre el tejido tumoral a través de su mecanismo de acción específico, que puede incluir afectar el crecimiento y la metástasis de las células tumorales. El aprepitant inhibe principalmente los receptores de hidroxitriptamina en las neuronas para inhibir la excitabilidad de las neuronas para el tratamiento antitumoral, y se administra en combinación con otros fármacos antieméticos para prevenir las náuseas y los vómitos causados por la quimioterapia.
Actividad biológica del Aprepitant:
| Describir | Aprepitant es un antagonista selectivo y de alta afinidad del receptor de neuroquinina 1 con una Kd de 86 pM. |
| Estudios in vitro | El aprepitant reduce la actividad metabólica con un valor de IC50 estimado de 20 μM. El aprepitant induce la inhibición del crecimiento celular y la detención del ciclo celular G1. El aprepitant induce significativamente la apoptosis en células Nalm-6, que está mediada por la activación de la caspasa-3. El aprepitant (20 μM) induce la acumulación de p53 y la expresión de genes diana proapoptóticos de p53. El aprepitant (1, 5, 10 μM) inhibe la infección por VIH en MDM de individuos VIH negativos deprimidos y no suprimidos ex vivo de una manera dependiente de la dosis. El valor de IC90 del aprepitant es equivalente a 10 μM y el valor de IC50 es aproximadamente 5 μM. |
| Estudios in vivo | El aprepitant previene el aumento inducido por la infección por B. burgdorferi en la expresión de NK-1R en NHP in vivo. El tratamiento con aprepitant previene el aumento inducido por B. burgdorferi en los niveles de proteína CCL2 en el líquido cefalorraquídeo de NHP. El tratamiento con aprepitant previene el aumento inducido por B. burgdorferi en la expresión de ARNm de CCL2 y CXCL13 en los ganglios de la raíz dorsal de NHP y previene el aumento inducido por B. burgdorferi en la expresión de ARNm de CCL2, CXCL13, IL-17A e IL-6 en la médula espinal de NHP. El tratamiento con aprepitant atenúa la disminución inducida por la infección por B. burgdorferi en la actividad/número de astrocitos. El aprepitant (10 mg/kg, ip) atenúa significativamente la expresión de CPP y la activación locomotora inducidas por AMPH y cocaína en ratones. Por el contrario, el aprepitant mejora significativamente la expresión de CPP inducida por morfina mientras que inhibe significativamente la actividad locomotora mediada por morfina en ratones. El aprepitant no induce CPP significativa ni aversión condicionada al lugar ni activación o inhibición locomotora. El aprepitant (125 mg/día, por vía oral) resultó en una reducción de 1-log en los niveles plasmáticos de ARN viral en comparación con los controles no tratados. |
| Experimentos con células | El efecto inhibidor del aprepitant sobre la actividad metabólica de las células Nalm{{0}} se evaluó mediante la captación de bromuro de tetrazolio azul de tiazolilo (MTT) por las células vivas. Las células se sembraron en placas de 96-pocillo a una densidad de 5000 células/pocillo. Después del tratamiento con 5, 10, 15, 20 y 30 μM de aprepitant durante 24, 36 y 48 h, las células se incubaron nuevamente con 100 μM de MTT (0,5 mg/mL) a 37 grados durante 3 h. Las células no tratadas se definieron como el grupo de control. Después de la solubilización del formazán precipitado con 100 μL de DMSO, se midió la densidad óptica a una longitud de onda de 578 nm utilizando un lector ELISA. |
| Experimentos con animales | Quince monos rhesus fueron anestesiados e inoculados intratecalmente en la cisterna magna con 1 × 108 espiroquetas viables, mientras que 5 monos rhesus no estaban infectados y recibieron 1 mL de medio RPMI 1640 después de la eliminación de una cantidad igual de LCR. El establecimiento de la infección in vivo por B. burgdorferi se confirmó mediante cultivo positivo de al menos una muestra de tejido de autopsia. El primer grupo de animales se estudió durante 2 semanas e incluyó dos animales de control (uno de los cuales fue tratado con aprepitant), dos animales infectados y no tratados y dos animales infectados tratados con aprepitant. El segundo grupo de animales se estudió durante 4 semanas e incluyó 3 animales de control (uno de los cuales fue tratado con aprepitant), 5 animales infectados y no tratados y 4 animales infectados tratados con aprepitant. Los animales recibieron una dosis diaria media de aprepitant de 28 ± 6 mg/kg por día, y el tratamiento farmacológico se inició 2 días antes de la inoculación. Estas dosis son consistentes con los protocolos veterinarios estándar para medicamentos seleccionados en NHP, y la duración de 4- semanas del estudio impide el desarrollo de neuropatología que ocurre 8 semanas después de la infección por B. burgdorferi. |
| Referencias |
[1]. Martinez AN, et al. Aprepitant limita las respuestas neuroinflamatorias in vivo en un modelo rhesus de neuroborreliosis de Lyme. J Neuroinflammation. 15 de febrero de 2017;14(1):37. [2]. Bayati S, et al. La inhibición del receptor de taquiquinina NK1 mediante aprepitant induce muerte celular apoptótica y arresto G1 a través del eje Akt/p53 en células de leucemia linfoblástica aguda pre-B. Eur J Pharmacol. 15 de noviembre de 2016;791:274-283. [3]. Mannangatti P, et al. Efectos diferenciales de aprepitant, un antagonista del receptor de neuroquinina-1 de uso clínico, sobre la expresión de la recompensa psicoestimulante frente a la recompensa opioide condicionada. Psychopharmacology (Berl). 2017 Feb;234(4):695-705. [4]. Barrett JS, et al. Fundamento farmacológico del antagonista de NK1R, aprepitant, como terapia complementaria en el VIH. J Transl Med. 26 de mayo de 2016;14(1):148. |
¿Cuáles son las precauciones para tomar Aprepitant?
Aprepitant es un inhibidor del CYP3A4 dependiente de la dosis y debe usarse con precaución cuando se utiliza con productos que se metabolizan principalmente por el CYP3A4; algunos medicamentos de quimioterapia son metabolizados por el CYP3A4.
Aprepitant puede causar una disminución significativa en el índice internacional normalizado (INR) del tiempo de protrombina cuando se usa con warfarina.
La eficacia de los anticonceptivos hormonales puede verse reducida durante el uso de aprepitant y durante los 28 días posteriores. Por lo tanto, se deben utilizar medidas anticonceptivas alternativas o métodos de rescate para la anticoncepción durante el uso de aprepitant y durante 1 mes después de la última dosis de aprepitant.
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