Irinotecán en polvo CAS 97682-44-5

Polvo de irinotecánes un polvo de color amarillo claro con fórmula molecular: C33H38N4O6, peso molecular: 586,68, punto de fusión: 222~223 grados, punto de ebullición: 873,4±65,0 grados (previsto), densidad: 1,40 0 0,1 g/cm3 (previsto). Es un inhibidor de la topoisomerasa I, que se utiliza principalmente para tratar el cáncer colorrectal y el cáncer de células pequeñas. También se puede utilizar para tratar el cáncer de páncreas con 5- fluorouracilo y ácido folínico después de que fracasa el tratamiento inicial.

El irinotecán es un derivado semisintético de camptotecina soluble en agua. Su metabolito SN38 es un inhibidor de la ADN topoisomerasa I, y su complejo con la topoisomerasa I y el ADN puede provocar la rotura de una sola hebra del ADN, prevenir la replicación del ADN e inhibir la síntesis de ARN, que se especifica en la fase S del ciclo celular.

¿Qué es el irinotecán?

Polvo de irinotecán, inhibidor específico de la topoisomerasa I, produce metabolitos activos mediante la acción de enzimas tisulares, que actúan sobre la fase S del ciclo celular, produciendo reacciones específicas e inhibiendo la síntesis de ADN de las células tumorales.

Se sabe que el irinotecán tiene una potente actividad antitumoral de amplio espectro y en estudios in vivo e in vitro, y el fármaco en sí y sus metabolitos siguen siendo eficaces para los tumores resistentes a múltiples fármacos, que pueden tratar eficazmente células pequeñas y no pequeñas. cáncer de pulmón, cáncer de cuello uterino, cáncer de ovario, cáncer gástrico, cáncer colorrectal metastásico, linfoma maligno, etc.

¿Cuál es la acción farmacológica del irinotecán?

Polvo de irinotecánes un derivado semisintético de la camptotecina. Es un profármaco inactivo y su principal sitio metabólico es el hígado.

Después de que el irinotecán ingresa al cuerpo humano a través de la sangre, la mayor parte se convierte en SN-38(7- etil -10- hidroxicamptotecina) con 100 veces de actividad antitumoral por la carboxilesterasa (CES), que se une específicamente a la topoisomerasa I(TOP-1), consiguiendo así el efecto antitumoral. La otra parte se transforma en APC y NPC mediante la enzima CYP3A en los hepatocitos y luego la CES la transforma en SN-38 para lograr el efecto antitumoral.

La topología isomerasa I induce la rotura reversible de una sola hebra del ADN, lo que hace que la estructura de doble hebra del ADN se desenrolle; El irinotecán y su metabolito activo SN-38 pueden combinarse con el complejo topoisomerasa I-ADN, evitando así la reconexión de la cadena única rota.

En el proceso de síntesis de ADN, la replicasa interactúa con el triple complejo de topoisomerasa I-ADN-CPT-11 y desempeña un papel citotóxico al provocar roturas de la doble cadena del ADN. Normalmente, las células de los mamíferos no pueden reparar eficazmente esta rotura de la doble cadena del ADN.

¿Cuáles son los efectos secundarios del irinotecán?

1. El irinotecán, un fármaco, tendrá un gran impacto en el sistema digestivo de los pacientes, por lo que la mayoría de los pacientes tendrán náuseas, pérdida de apetito, náuseas, indigestión y otros síntomas después de tomar el fármaco. Además, muchos pacientes tendrán diarrea tardía, lo que provocará una peristalsis abdominal anormal e incluso la muerte de los pacientes.

2. También puede causar neutropenia en los pacientes, lo que conducirá a la disminución de la inmunidad del cuerpo y también puede causar una serie de complicaciones. Por lo tanto, durante el tratamiento, los pacientes deben someterse a un examen físico regular y controlar de cerca varios indicadores físicos para garantizar la seguridad de la medicación tanto como sea posible.

3. El irinotecán necesita ser metabolizado en el hígado, por lo que supondrá una gran carga para el hígado e incluso puede provocar un aumento de las transaminasas, lo que tendrá un gran impacto en la función hepática. Por lo tanto, los pacientes con enfermedades hepáticas o disfunción hepática deben utilizar este medicamento con precaución, de lo contrario, es probable que agrave la afección, lo que tendrá un impacto grave en la salud.

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