Orlistat en polvo crudopertenece a la tetrahidrolipstatina, que es un derivado saturado de la lipstatina, un inhibidor eficaz de la lipasa pancreática y gástrica. La ingesta de orlistat con la dieta puede inhibir la digestión y absorción de grasas de la dieta, reduciendo así la ingesta de calorías. Orlistat es un polvo cristalino blanco, casi insoluble en agua, fácilmente soluble en cloroformo, fácilmente soluble en metanol y etanol y fácilmente pirolizado, con un punto de fusión de 40 grados ~ 42 grados. Su molécula es un diastereómero con cuatro centros quirales y su solución de etanol tiene rotación óptica negativa en la longitud de onda de 529 nm.
¿Qué es el orlistat?
Orlistat en polvo crudoEs un tipo de fármaco contra la obesidad que no actúa sobre el sistema nervioso central. Solo actúa sobre el tracto gastrointestinal, evita que los triacilgliceroles se hidrolicen en ácidos grasos libres y monoacilglicéridos al inhibir la lipasa en el tracto gastrointestinal, reduce la absorción de grasa dietética (triacilglicerol) por la mucosa intestinal y promueve la eliminación de grasas del cuerpo. . La lipasa es una enzima esencial para descomponer la grasa en el tracto gastrointestinal. Puede combinarse con residuos de serina de lipasa en el estómago y el páncreas para inactivar la lipasa, hacerla incapaz de descomponer la grasa de los alimentos en ácidos grasos libres e inhibir la utilización y absorción de grasa. Además, también puede reducir los factores de riesgo relacionados con la obesidad.
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| Imágenes reales de Orlistat en polvo | Diagrama de estructura de orlistat |
¿Cuál es el papel del orlistat?
Orlistat en polvo crudoes un inhibidor reversible de la lipasa gastrointestinal, que inactiva la enzima formando enlaces covalentes con los sitios de serina activos de la lipasa gástrica y la lipasa pancreática en el estómago y la cavidad del intestino delgado. La enzima inactivada no puede hidrolizar la grasa (principalmente triglicéridos) de los alimentos en ácidos grasos libres absorbibles y monoacilglicerol. Los triglicéridos no digeridos no pueden ser absorbidos por el cuerpo, lo que reduce la ingesta de calorías y controla el peso. No necesita ejercer su eficacia mediante absorción sistémica.
¿Por qué hay orlistat?
La obesidad se refiere a un cierto grado de sobrepeso evidente y exceso de capa de grasa, que es un estado provocado por la acumulación excesiva de grasa corporal, especialmente triglicéridos. La acumulación excesiva de grasa corporal causada por la ingesta excesiva de alimentos o cambios en el metabolismo corporal conduce a un aumento de peso excesivo y cambios en la patología y fisiología humana.
La obesidad es uno de los problemas que más dolor de cabeza tiene la gente moderna. Con la mejora del nivel de vida, la gente generalmente come bien y hace menos ejercicio. Además, con la era inteligente y de alta tecnología, el consumo de fuerza física de los seres humanos se ha reducido considerablemente, lo que ha provocado un fuerte aumento en el número de personas obesas.
Quizás no lo sepas. En la actualidad, sólo existe un medicamento legal para bajar de peso aprobado en China: orlistat.
Orlistat, el primer medicamento recetado para bajar de peso aprobado por la FDA en 1999, fue incluido en muchos países del mundo en 2000, en China en 2001 y aprobado como medicamento de venta libre para bajar de peso en 2007.
Orlistat combinado con una dieta microbaja en calorías es adecuado para el tratamiento a largo plazo de personas obesas y con sobrepeso, incluidas aquellas que han desarrollado factores de riesgo relacionados con la obesidad.
Orlistat tiene un efecto de control de peso a largo plazo. El uso de orlistat puede reducir los factores de riesgo relacionados con la obesidad y la incidencia de otras enfermedades relacionadas con la obesidad.
¿Cuáles son las reacciones adversas del orlistat?
Orlistat es una reacción gastrointestinal, que está relacionada con la acción farmacológica de fármacos para impedir la absorción de la grasa ingerida. Manifestaciones: manchas aceitosas, aumento del escape gastrointestinal, urgencia de defecar, heces grasas (aceitosas), diarrea grasa, aumento de la frecuencia de las deposiciones e incontinencia fecal.
Otros eventos adversos raros fueron: infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto respiratorio inferior, influenza, dolor de cabeza, trastorno menstrual, ansiedad, fatiga e infección del tracto urinario.
El seguimiento posterior a la comercialización encontró que hubo informes raros de transaminasas elevadas, fosfatasa alcalina elevada y hepatitis grave después de usar orlistat, y hubo casos de insuficiencia hepática, algunos de los cuales requirieron trasplante de hígado o podrían provocar directamente la muerte. En la actualidad, no se ha podido confirmar la relación entre el uso de orlistat y el daño hepático grave. También hay informes de reacciones alérgicas raras al orlistat, cuyas principales manifestaciones clínicas son prurito, erupción cutánea, urticaria, edema angioneurótico, broncoespasmo y reacciones alérgicas, y es muy raro tener herpes de gran tamaño. El seguimiento poscomercialización también encontró informes de pancreatitis.
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