Tosilato de sorafenib en polvo crudo CAS 475207-59-1

Tosilato de sorafenib en polvo crudoes un agente anticancerígeno clínico para el tratamiento del carcinoma de células hepáticas y renales. Se utiliza principalmente para tratar el carcinoma de células renales avanzado inoperable o el carcinoma hepatocelular primario con metástasis a distancia.

En la actualidad, faltan datos de investigaciones clínicas controladas aleatorias que comparen sorafenib con terapia intervencionista como la quimioembolización de la arteria hepática (TACE) en pacientes con carcinoma hepatocelular avanzado. Por lo tanto, no está claro si sorafenib es bueno o malo en relación con la terapia intervencionista, ni si sorafenib es beneficioso para los pacientes que han recibido previamente terapia intervencionista. Se sugiere que los médicos consideren exhaustivamente la situación específica de los pacientes y elijan los métodos de tratamiento adecuados.

¿Cuál es la acción farmacológica del tosilato de sorafenib?

Tosilato de sorafenib en polvo crudoEs un inhibidor de múltiples quinasas. Puede inhibir una variedad de quinasas existentes en y sobre la superficie de las células, incluida la quinasa Raf, el receptor del factor de crecimiento endotelial vascular-2 (VEGFR-2), el receptor del factor de crecimiento endotelial vascular-3 ( VEGFR-3), y receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR－), Kit y Flt-3, etc.

Se puede observar que el tosilato de sorafenib tiene efectos antitumorales de dos niveles. Por un lado, puede inhibir directamente el crecimiento tumoral al inhibir la vía de transducción de señales Raf/MEK/ERK; Por otro lado, puede inhibir VEGFR y PDGFR para bloquear la composición de los vasos de regeneración tumoral e inhibir directamente el crecimiento de las células tumorales. En comparación con la solución oral, la biodisponibilidad relativa de las tabletas fue del 38 % al 49 %; Una dieta rica en grasas puede reducir la biodisponibilidad de sorafenib en un 29%. El tiempo máximo de este producto es de aproximadamente 3 horas, la vida media de eliminación uniforme es de aproximadamente 25 a 48 horas y la tasa de unión a proteínas plasmáticas es del 99,5%.

Sorafenib se oxida y metaboliza principalmente por la enzima metabólica hepática CYP3A4 y la acidificación glucosídica por UGT1A9. Ahora se sabe que sorafenib tiene 8 productos metabólicos, de los cuales 5 pueden detectarse en el plasma de los pacientes después de que sorafenib alcanza el estado estacionario. Sorafenib se secreta principalmente en las heces en forma de prototipo (que representa el 51 % de la dosis total) y metabolitos, y algunos metabolitos de acidificación glucosídica (que representan el 19 % de la dosis total) se secretan en la orina.

¿Cuál es la investigación sobre el efecto anticancerígeno de este producto?

Investigadores de muchos países informaron en el nuevo número del New England Journal of Medicine que estudiaron a 602 pacientes con cáncer de hígado avanzado en Estados Unidos, Europa y Australia. Ninguno de estos pacientes había recibido tratamiento sistemático. Los resultados mostraron que, en comparación con el placebo, la supervivencia general de los pacientes con cáncer de hígado primario o avanzado se prolongó aproximadamente un 44%.

Uno de los principales investigadores del estudio, Jordi Brucks, del hospital clínico de Barcelona en España, dijo que el número de muertes por cáncer de hígado en todo el mundo sigue aumentando debido a la epidemia de hepatitis B y hepatitis C. Los nuevos resultados de la investigación muestran que, como nuevo elección para el tratamiento del cáncer de hígado, El tosilato de sorafenib puede prolongar el tiempo de supervivencia de los pacientes, lo cual es alentador.

Duojimei es producido por la empresa de atención médica y sanitaria Bayer en Alemania. Puede actuar sobre las células tumorales y los vasos sanguíneos tumorales al mismo tiempo. Investigadores relevantes anunciaron una vez en la reunión anual de la Sociedad Americana de Oncología Clínica que habían realizado un estudio en pacientes con cáncer de hígado avanzado en la región de Asia Pacífico y descubrieron que el tosilato de sorafenib podía prolongar la supervivencia de estos pacientes en aproximadamente un 47%.

El fármaco ha sido aprobado en Estados Unidos y Europa para el tratamiento del cáncer de hígado. Bayer Healthcare emitió recientemente un comunicado de prensa afirmando que Doggy ha sido aprobado por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos de China para el tratamiento de pacientes con cáncer de hígado avanzado inoperable.

¿Cuáles son las precauciones y reacciones adversas de las tabletas de toluenosulfonato de sorafenib?

efectos secundarios deTosilato de sorafenib en polvo crudo: 1 La supresión de la médula ósea es una toxicidad limitante de la dosis, que puede causar leucopenia y trombocitopenia, que pueden recuperarse entre 1 y 2 semanas después de la abstinencia del fármaco; 2. A veces se producen reacciones gastrointestinales y hay informes de atrofia testicular y teratogénesis; 3. Ocasionalmente se producen síntomas del sistema nervioso central y caída del cabello, y también hay informes de fiebre inducida por medicamentos causada por este medicamento, que puede reaparecer cuando se administra repetidamente.

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