Polvo de ditartrato de vinorelbina CAS 125317-39-7

Ditartrato de vinorelbina en polvoEs un polvo blanco o blanquecino o un polvo cristalino, inodoro. Es fácil de disolver en agua o etanol, acetona o cloroformo, casi insoluble en éter, sombreado, sellado y congelación. Fórmula molecular: C53H66N4O20, peso molecular: 1079,11, punto de fusión: 181-183 grado, condiciones de almacenamiento: 2-8 C, solubilidad: H2O: 10 mg/mL. El ditartrato de vinorelbina es un compuesto de vinblastina semisintético que puede interferir con la agregación de microtúbulos. Inhibe principalmente la polimerización de los microtúbulos, de modo que la división celular finaliza en la metafase de la mitosis. Clínicamente, se usa en combinación con otros medicamentos contra el cáncer para tratar el cáncer de pulmón de células no pequeñas, y también se usa ampliamente en el cáncer de mama, cáncer de mama metastásico, cáncer de ovario avanzado, linfoma maligno, cáncer de conductos, etc.

¿Qué es el ditartrato de vinorelbina?

Ditartrato de vinorelbina en polvoes eficaz en el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas y del cáncer de mama, pero el uso repetido de medicamentos por parte de pacientes con tumores provocará resistencia a múltiples medicamentos, lo que reducirá la acumulación de medicamentos en las células, por debajo de la concentración efectiva, y conducirá a fracaso de la quimioterapia. El mecanismo de la resistencia a múltiples fármacos aún no está claro, pero en la literatura se ha informado que existe una sustancia similar a una bomba de fármacos en la membrana celular de las células tumorales, que puede bombear fármacos terapéuticos fuera de la célula, reduciendo así la concentración del fármaco en la célula.

¿Cómo actúa el ditartrato de vinorelbina?

Ditartrato de vinorelbina en polvoes la forma tartrato de vinorelbina, un compuesto semisintético de vinblastina, que es un fármaco específico de fase M. Su mecanismo de acción es similar al de la vincristina. Se logra principalmente bloqueando selectivamente la polimerización de los microtúbulos en las células mitóticas para formar microtúbulos, lo que también puede inducir la despolimerización de los microtúbulos, obstaculizar los microtúbulos del huso y detener la división celular en la metafase, pero tiene poco efecto sobre la síntesis de microtúbulos de los axones. en las células nerviosas. Debido a que NVB tiene poca afinidad por los microtúbulos axonales, solo puede actuar sobre los axones en altas concentraciones, por lo que su neurotoxicidad es menor que la de otros fármacos de vinblastina y tiene un índice terapéutico mayor.

¿Cuáles son las precauciones al usar ditartrato de vinorelbina?

① La toxicidad del ditartrato de vinorelbina está limitada por la dosis, principalmente leucopenia.

② La neurotoxicidad se manifiesta principalmente por una disminución de los reflejos tendinosos (alrededor del 25%) y anomalías sensoriales ocasionales.

③ La incidencia de reacción gastrointestinal es inferior al 10%. Ocasionalmente, a menudo se producen náuseas, vómitos, disnea y broncoespasmo minutos u horas después de tomar el medicamento. La incidencia de alopecia es inferior al 10%.

④ La extravasación de ditartrato de vinorelbina a los tejidos circundantes puede causar ardor, flebitis en el lugar de la inyección, necrosis tisular local, úlcera, celulitis, etc.

⑤ La supresión de la médula ósea es una toxicidad de dosis limitada. La supresión temporal de la médula ósea puede ocurrir entre 3 y 5 días después de la administración y, por lo general, puede recuperarse de forma natural en 10 días. Se debe prestar atención a la prevención y el tratamiento de la infección.

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