Paliperidona CAS 144598-75-4

Polvo de paliperidona, como principal metabolito activo de la risperidona, es un antagonista eficaz de los receptores de serotonina-2A y dopamina-2. Su fórmula molecular es C23H27FN4O3, su densidad es de 1,45 g/cm3 y es un sólido de color blanco grisáceo a naranja claro, que pertenece a una de las materias primas de alta gama para el tratamiento y alivio de los trastornos mentales.

Las tabletas de liberación sostenida de paliperidona (PAL 3) están hechas de polvo de paliperidona y la velocidad de liberación de la eficacia del producto se retrasa mediante técnicas especiales, como agregar un agente de liberación sostenida a las tabletas terminadas, envolver los productos con películas especiales, adoptar una estructura de preparación porosa o ajustar las propiedades de los materiales de envoltura o el tamaño de los poros, para prolongar el tiempo de residencia de los componentes efectivos del producto en el cuerpo humano y hacer que el efecto del uso del producto sea más obvio.

En el diseño y preparación de comprimidos de liberación sostenida se deben tener en cuenta muchos factores, como las propiedades químicas, las características fisiológicas y las necesidades terapéuticas de las materias primas.

¿El paciente psiquiátrico está usando paliperidona?

La paliperidona pertenece a la segunda generación de antipsicóticos, que se utilizan para tratar la esquizofrenia. Su mecanismo patológico involucra al receptor de dopamina D2 y al receptor D3 en el sistema nervioso central, y se utiliza ampliamente en la clínica. En particular, después de combinar los costos de investigación y desarrollo y la posición en el mercado, algunas instituciones de investigación científica clasifican las materias primas de paliperidona como materias primas espirituales de alta gama.
Sin embargo, cabe señalar que, además de la esquizofrenia, la paliperidona también se puede utilizar para el tratamiento del trastorno bipolar y otras enfermedades (en este momento, el paciente no padece una enfermedad mental). Además, debido a que este producto es un metabolito activo de la risperidona, un producto antipsicótico atípico, a menudo se convierte en un reactivo de investigación científica y se utiliza ampliamente en biología molecular, farmacología y otras investigaciones científicas. Nuestra empresa es una de las pocas empresas en Xi'an que puede proporcionarpolvo de paliperidonay reactivos de investigación en polvo de risperidona en lotes. Si tiene planes de investigación y necesidades de adquisición, deje un mensaje a través deemail:sales6@faithfulbio.com

Especificaciones del producto

¿Qué efecto es mejor, paliperidona o risperidona?

La paliperidona es un metabolito activo de la risperidona en el cuerpo, y la única diferencia en sus estructuras químicas es que la paliperidona tiene un grupo hidroxilo adicional en el noveno átomo de carbono en comparación con la risperidona; sin embargo, existen diferencias significativas en el espectro de acción del receptor y las vías metabólicas entre los dos.

En comparación con la risperidona, la paliperidona no solo tiene una buena afinidad por los receptores D2, sino también una mayor afinidad por los receptores 2, D3 y 5-HT7. Las características farmacológicas anteriores pueden ayudar a mejorar de manera integral los síntomas multidimensionales, como los síntomas positivos, negativos, emocionales, cognitivos y del sueño de la esquizofrenia, logrando múltiples beneficios con una sola acción.

La paliperidona se elimina principalmente por vía renal in vivo, aproximadamente el 59 % se excreta por vía renal en el prototipo y menos del 10 % se elimina por oxidación de la enzima citocromo P450 en las células hepáticas. Esta característica reduce eficazmente el riesgo de interacción entre la paliperidona y otros productos.

Gracias al desarrollo de la tecnología de liberación sostenida, los comprimidos de liberación sostenida de paliperidona pueden alcanzar una concentración plasmática efectiva de más de 7,5 ng/ml y una tasa de ocupación del receptor D2 de más del 65 % en 24 horas, mientras que las fluctuaciones de la concentración plasmática y la tasa de ocupación del receptor D2 son obviamente menores que las de las preparaciones de liberación rápida. Sin embargo, la eficacia de la risperidona es relativamente corta y, por lo general, se requieren múltiples usos diarios para mantener las concentraciones sanguíneas de la sustancia activa dentro de un rango efectivo.

¿Por qué debemos utilizar paliperidona para la depresión?

Debido a que el estado corporal de los pacientes es diferente y la gravedad de su enfermedad es diferente, habrá grandes diferencias en la forma y el tiempo.
El tratamiento de la depresión debe ser individualizado. La mayoría de los pacientes con depresión pueden ser tratados con productos antidepresivos solos o con fisioterapia, como la estimulación magnética transcraneal y la terapia electroconvulsiva no convulsiva, que pueden aliviar los síntomas de la depresión en una etapa temprana. Además, también se puede combinar con psicoterapia, que también tiene un buen efecto terapéutico en la depresión leve y moderada.
Algunos pacientes con depresión, especialmente la moderada y grave, suelen ir acompañados de síntomas psicóticos como alucinaciones y delirios. El uso de productos antidepresivos no puede mejorar por completo dichos síntomas psicóticos, por lo que es necesario aumentar pequeñas dosis de productos antipsicóticos, como risperidona, olanzapina y paliperidona, para aliviar mejor los síntomas. También hay algunos pacientes con depresión que presentan síntomas de agitación, como inquietud, y el cerebro no puede dejar de pensar en los problemas a menudo, similares a los síntomas del pensamiento forzado; algunos pacientes presentan síntomas evidentes de impulsividad e inestabilidad emocional. El uso depolvo de paliperidonay otros nuevos productos antipsicóticos pueden estabilizar el estado de ánimo y mejorar el efecto terapéutico.
Si el paciente es sensible a la paliperidona, el tiempo de uso general será más corto y los síntomas psicóticos pueden mejorar después de 4 -5 semanas de uso. En este momento, la dosis se puede reducir bajo la guía de un médico hasta que se suspenda. Sin embargo, si el paciente no es sensible a este producto, puede ser necesario aumentar adecuadamente el tiempo de uso, que tarda unos 6 meses o incluso más para mejorar los síntomas graves mencionados anteriormente.
Al utilizar comprimidos de liberación prolongada de paliperidona, se debe tener en cuenta que las personas alérgicas a los ingredientes de este producto, las personas con disfunción hepática moderada y grave y otras personas tienen prohibido su uso. Preste atención al descanso durante el uso, mantenga la estabilidad emocional y evite estar demasiado emocionado, para no afectar la recuperación de la enfermedad. Al mismo tiempo, también debemos prestar atención a una dieta razonable, evitar comer alimentos irritantes, como pimientos y polvos picantes y agrios, y tratar de dar prioridad a los alimentos ligeros y digeribles para no agravar la afección.

Una variedad de métodos de envío para que usted elija.

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