Introducción del producto
N4-Acetilcitosina en polvoes un sólido blanco o beige a temperatura y presión ambiente. Pertenece a los derivados de pirimidina. Al igual que la piridina, la pirimidina también conserva su aromaticidad y a menudo se utiliza como intermediario farmacéutico, materia prima para fotosensibilizadores, etc. Agregue anhídrido acético (2,1 ml, 22,{8}}5 mmol) a una solución agitada de citosina (500 mg ) en piridina (2,5 ml), agitar la mezcla resultante durante la noche a temperatura ambiente, diluir la mezcla con EtOAc (2,0 ml), agitar la mezcla nuevamente a temperatura ambiente durante 30 minutos, filtrar el sólido blanco obtenido, lavar el sólido con EtOAc y luego secar el sólido al vacío para obtener el producto N4-acetilcitosina.
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| N4-Acetilcitosina en polvo Imagen | N4-Acetilcitosina en polvo MF |
Aplicación del producto
N4-Acetilcitosina en polvoJuega un papel importante en la síntesis de medicamentos antitumorales de pirimidina y medicamentos contra el SIDA. En la transformación sintética, el átomo de nitrógeno del anillo de pirimidina puede reaccionar con yoduro de metilo para obtener un producto con metilación del átomo de nitrógeno de la amida.
Se añadieron piridina (2,2 ml, 27,3 mmol) y DMAP (10 mg) a una suspensión de citosina (2,{6}} g) en tolueno (6 ml) a temperatura ambiente, se diluyó anhídrido acético (2,17 g) con tolueno (3,5 ml) y la mezcla resultante se añadió lentamente a la mezcla. Después de la adición, los reactivos se calentaron a 50-55 grados y la mezcla se agitó durante 6 horas hasta que se completó la reacción. La mezcla de reacción se enfrió a temperatura ambiente, el producto se filtró y el producto se lavó con tolueno (3,5 ml) y agua (2 x 3 ml).
Bajo argón, se añadieron citosina ({{0}}.4 mmol, 1,0 equiv) y Cs2CO3 (0.8 mmol, 2,0 equiv). a un tubo Schlenk de 25 ml, seguido de la adición de DMSO (3 ml) con agitación. Luego se añadió MeI (1,2 mmol, 3,0 equiv.), se agitó durante 24 horas y la mezcla de reacción se filtró a través de gel de sílice. Las capas orgánicas combinadas se eliminaron mediante destilación al vacío. El residuo se purificó mediante cromatografía en gel de sílice (éter de petróleo/acetato de etilo=1:3) para obtener el producto.
Especificación de producto
| Artículo | Especificación | Resultados de la prueba |
| Apariencia | polvo blanco | Ajustarse |
| Identificación | TLC: solución estándar y solución de prueba en el mismo lugar, RF | Ajustarse |
| Ensayo (base seca) | 98.0%~100.5% | 99% |
| Óptica específica | -2.4 grados ~ -2.8 grados | -2.71 grados |
| PH | 4.5~7.0 | 5.3 |
| Metales pesados (como Pb) | Menor o igual a 10 ppm | <10ppm |
| Como | Menor o igual a 1 ppm | No detectado |
| Pb | Menos o igual a 0.5ppm | No detectado |
| Cd | Menor o igual a 1 ppm | No detectado |
| Hectogramo | Menos o igual a 0.1ppm | No detectado |
| Sustancia relacionada | Spot no más grande que el estándar | sin lugar |
| punto de solución | ||
| disolvente residual | <0.5% | Cumple |
| Contenido de agua | <2% | 0.18% |
| Conclusión: Cumplir con las especificaciones empresariales. | ||
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